Что такое топические ретиноиды?

Топические ретиноиды — это лекарственные препараты, являющиеся производными витамина A, которые выпускаются в форме крема, лосьона, пены, эмульсии или геля.

Для чего применяются топические ретиноиды?

Топический адапален, изотретиноин, третиноин, трифаротен

  • Вульгарные угри (acne vulgaris) и их осложнения

При нанесении на кожу лица один раз в сутки перед сном топические ретиноиды, такие как адапален, изотретиноин, третиноин (ретиноевая кислота) и трифаротен, способствуют разрешению акне легкой и средней степени тяжести. Они являются высокоэффективной терапией первой линии при комедональной и воспалительной формах акне, однако не рекомендуются в качестве монотерапии при тяжелом течении заболевания, особенно при наличии пустул с глубокими узлами и кистами. До достижения видимого клинического улучшения может потребоваться 12 недель или более.

Топические ретиноиды способны снижать выраженность уже имеющихся рубцов и предотвращать последующее рубцевание постакне.

Воспалительные дерматозы, включая вульгарные угри, могут разрешаться с формированием поствоспалительной гиперпигментации, особенно у лиц с темными фототипами кожи. Наружные ретиноиды эффективны в терапии поствоспалительной гиперпигментации, поскольку они ингибируют перенос меланосом и стимулируют дисперсию меланина. Они особенно рекомендуются для лечения акне у пациентов с пигментированной кожей.

Топические ретиноиды могут применяться для терапии акне кожи лица

Комедональное акне

  • Фотоповреждение и фотостарение

При длительном применении (более 6 месяцев) топический третиноин способствует уменьшению выраженности эфелид (веснушек), солнечного лентиго, мелких морщин, солнечных (сенильных) комедонов, индуцированной инсоляцией хрупкости кожи и очагов актинического кератоза [см. также Старение кожи].

  • Мелазма

Топический третиноин может комбинироваться с другими активными компонентами в составе осветляющих депигментирующих кремов для терапии мелазмы.

  • Болезнь Дарье и другие дерматозы

Топический изотретиноин, третиноин и адапален применялись при локализованных формах болезни Дарье, демонстрируя значимое клиническое улучшение симптоматики. Местные ретиноиды могут применяться при множестве дерматозов (см. ссылки ниже в разделе «На DermNet»).

Другие топические ретиноиды, применяемые в дерматологии

Алитретиноин

  • Саркома Капоши — одобрен FDA для местной терапии очагов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией.

Бексаротен

Тазаротен

Трифаротен

Заболевания кожи, при которых могут применяться топические ретиноиды

Локализованная саркома Капоши

Фотоповреждение и мелкие морщины

X-сцепленный рецессивный ихтиоз

Каковы противопоказания и меры предосторожности при использовании топических ретиноидов?

Противопоказания

  • Гиперчувствительность или аллергические реакции на ретиноиды либо вспомогательные вещества препарата;
  • Ряд топических ретиноидов строго противопоказан к применению во время беременности.

Меры предосторожности

  • Топические ретиноиды могут обострять экзему вследствие выраженного дегидратирующего действия;
  • Препараты данной группы индуцируют фотосенсибилизацию;
  • Чрескожная резорбция топических ретиноидов ограничена. Тем не менее женщинам детородного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции ввиду высокого тератогенного риска ретиноидов;
  • Местные ретиноиды обычно не рекомендуются детям раннего возраста (ограничения варьируют в зависимости от регуляторных норм конкретной страны и специфики препарата).

Ксероз, вызванный применением топического ретиноида

Сухость кожи (ксероз), вызванная применением топического ретиноида

Подробнее о топических ретиноидах

Ретиноиды оказывают влияние на клеточном уровне. Связываясь со специфическими ядерными рецепторами — рецепторами ретиноевой кислоты (RAR) и ретиноидными X-рецепторами (RXR), они регулируют экспрессию генов, ответственных за физиологические процессы и дифференцировку кератиноцитов.

Такие производные, как ретинол и ретинальдегид, широко входят в состав космецевтических средств.

К рецептурным топическим ретиноидам относятся адапален, алитретиноин, тазаротен, третиноин и трифаротен. Они доступны в разнообразных лекарственных формах: гели наименее заметны на коже, в то время как кремы обладают наименьшим раздражающим действием. Нанесение препаратов на ночь (непосредственно перед сном) минимизирует эстетический дискомфорт при лечении кожи лица. Регулярное использование в дневное время комбинации солнцезащитного средства и эмолента/увлажняющего крема защищает кожный барьер от сухости и реакций фоточувствительности.

Классификация ретиноидов по поколениям:

  • Первое поколение
  • Второе поколение
    • Ацитретин — системный (пероральный) ретиноид, в структуре которого бензольное кольцо замещено циклогексановым.
  • Третье поколение
    • Адапален, тазаротен и бексаротен — полиароматические ретиноиды с селективным сродством к определенным подтипам рецепторов.
  • Четвертое поколение
    • Трифаротен — препарат с высокой специфичностью к RAR-γ-рецепторам кожи.

Каковы преимущества топических ретиноидов?

Каковы недостатки топических ретиноидов?

  • Не подходят для нанесения на обширные площади кожного покрова (например, при распространенном поражении кожи спины или груди);
  • Вызывают раздражение при аппликации в периорбитальной и периоральной зонах. Адапален наименее ирритативен, тогда как третиноин обладает наибольшим раздражающим потенциалом.

Каковы побочные эффекты и риски?

Официальные инструкции к лекарственным препаратам служат основным источником информации о зарегистрированных показаниях, дозировках и профиле безопасности. Ознакомьтесь с утвержденной инструкцией к конкретному препарату в вашей стране.