Что такое бензокаин?

Бензокаин (химическая формула C9H11NO2, в отечественной фармакопее также известен как анестезин) — широко применяемый местный анестетик. По химической структуре он относится к анестетикам сложноэфирного типа (в отличие от амидных анестетиков), так как содержит остаток пара-аминобензойной кислоты (ПАБК).

Бензокаин часто становится причиной реакций гиперчувствительности. Высокая частота сенсибилизации обусловлена широким присутствием бензокаина во многих безрецептурных препаратах: чем выше экспозиция к потенциальному аллергену, тем выше вероятность развития сенсибилизации.

Где содержится бензокаин?

Бензокаин входит в состав фармацевтических препаратов и, значительно реже, косметических средств. В основном он выпускается в форме гелей и растворов. Эти безрецептурные средства применяются для подавления кашлевого рефлекса, а также для купирования болевого синдрома при афтозном стоматите, фарингите или геморрое.

Препараты, содержащие бензокаин, включают:

  • Средства для обработки ран и термических ожогов;
  • Препараты для облегчения симптомов солнечных ожогов;
  • Антигеморроидальные мази и суппозитории;
  • Стоматологические гели и средства для десен;
  • Спреи и пастилки от боли в горле;
  • Средства для удаления мозолей и вульгарных бородавок;
  • Кремы для лечения фитодерматита (например, вызванного ядовитым плющом);
  • Средства для облегчения зубной боли и дискомфорта при ношении зубных протезов.

Врачи и стоматологи применяют препараты бензокаина аппликационно на слизистые оболочки (в частности, в полости рта) для поверхностного обезболивания места предстоящей инъекции; бензокаин не предназначен для инъекционного введения.

Каковы клинические проявления аллергии на бензокаин?

Аллергические реакции на местные анестетики практически всегда представляют собой реакции гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ, IV тип) [1]. Для их развития необходим предварительный период сенсибилизации; клиническая картина манифестирует ориентировочно через 12–24 часа после повторного контакта с аллергеном.

Сенсибилизация к бензокаину приводит к развитию классического аллергического контактного дерматита в области топического нанесения. Заболевание проявляется острой эритемой, отеком, а в тяжелых случаях — формированием везикул и булл на участках контакта с кожей. Нанесение бензокаина на уже имеющиеся высыпания способно вызвать обострение и диссеминацию процесса.

В редких случаях инъекция другого местного анестетика — производного ПАБК — пациенту с сенсибилизацией к бензокаину может спровоцировать отек слизистой оболочки полости рта в месте инъекции. Клинически это состояние может напоминать IgE-опосредованную уртикарную реакцию (крапивницу), однако временные рамки развития и отсутствие дыхательных нарушений свидетельствуют о клеточно-опосредованном ответе замедленного типа.

Частота истинных IgE-опосредованных реакций (немедленного типа) на любые местные анестетики составляет менее 1% [2]. Сообщения об анафилаксии, вызванной местными анестетиками любого типа, в мировой литературе казуистически редки.

Интертриго, вызванное контактной аллергией на бензокаин

Аллергия на бензокаин

Как диагностируется аллергия на бензокаин?

При подозрении на контактную аллергию к бензокаину на основании анамнеза и клинической картины для верификации диагноза проводится аппликационное кожное тестирование (патч-тесты) [3]. Бензокаин (5% в вазелине) включен в базовые диагностические панели Северной Америки (North American Baseline Series), США (American Core Allergen Series) и Австралии (Australian Baseline Series). В европейской базовой серии (European Baseline Series) изолированный бензокаин был заменен на смесь местных анестетиков Caine mix III (содержащую бензокаин, дибукаин и тетракаина гидрохлорид; 10% в вазелине), что повысило чувствительность метода при выявлении контактной аллергии на местные анестетики [4–6].

Как правило, одновременно тестируют и другие местные анестетики, поскольку из-за сходства химического строения между сложноэфирными препаратами часто наблюдаются перекрестные аллергические реакции.

Положительный патч-тест с бензокаином

Каково лечение аллергии на бензокаин?

Тактика ведения пациентов с гиперчувствительностью к бензокаину сводится к купированию проявлений острого дерматита и полному исключению контактов с продуктами, содержащими данный аллерген.

Терапия острого дерматита проводится по стандартам лечения острой экземы: назначаются топические глюкокортикостероиды, эмоленты, а при присоединении вторичной бактериальной инфекции (например, вызванной Staphylococcus aureus) — антибактериальная терапия.

Для предотвращения контакта необходимо тщательно изучать состав всех лекарственных и косметических средств на предмет наличия бензокаина или его синонимов (анестезин, этиламинобензоат). Любые средства с пометками «обезболивающий», «анестетик» или с суффиксом «-каин» следует рассматривать как потенциально содержащие бензокаин или родственные молекулы.

Из-за риска перекрестной реактивности пациентам также необходимо избегать других соединений на основе ПАБК, включая:

  • Местные анестетики — производные ПАБК, мета-аминобензойной кислоты или бензойной кислоты (как топические, так и инъекционные формы: новокаин/прокаин, тетракаин/дикаин и др.);
  • Парафенилендиамин, содержащийся в стойких красках для волос (см. аллергия на краску для волос);
  • Сульфаниламидные препараты;
  • Производные сульфонилмочевины;
  • Солнцезащитные средства, содержащие фильтры на основе ПАБК;
  • Тиазидные диуретики.

Местные анестетики амидного типа (лидокаин, артикаин, мепивакаин, бупивакаин), как правило, могут безопасно использоваться у пациентов с аллергией на бензокаин, так как они не содержат в структуре остатка ПАБК.

Какие еще осложнения связаны с применением бензокаина?

Применение препаратов бензокаина сопряжено с риском развития метгемоглобинемии. Метгемоглобин представляет собой окисленную форму гемоглобина, утратившую способность эффективно отдавать кислород тканям, что сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина влево и приводит к тканевой гипоксии. Развитие метгемоглобинемии описано при использовании бензокаин-содержащих спреев во время бронхоскопии (эндоскопического исследования дыхательных путей) или гастроскопии (эндоскопического исследования желудка) [7].

Литература

  1. Thyssen JP, Engkilde K, Menné T, Johansen JD. Prevalence of benzocaine and lidocaine patch test sensitivity in Denmark: temporal trends and relevance. Contact Dermatitis 2011; 65: 76–80. DOI: 10.1111/j.1600-0536.2010.01858.x. PubMed
  2. Bhole MV, Manson AL, Seneviratne SL, Misbah SA. IgE-mediated allergy to local anaesthetics: separating fact from perception: a UK perspective. Br J Anaesth 2012; 108: 903–11. DOI: 10.1093/bja/aes162. PubMed
  3. Thyssen JP, Menné T, Elberling J, Plaschke P, Johansen JD. Hypersensitivity to local anaesthetics — update and proposal of evaluation algorithm. Contact Dermatitis 2008; 59: 69–78. DOI: 10.1111/j.1600-0536.2008.01366.x. PubMed
  4. Wilkinson SM, Gonçalo M, Aerts O, Badulici S et al. The European baseline series and recommended additions: 2023. Contact Derm 2023; 88: 87-92. DOI: 10.1111/cod.14255. Wiley Online Library
  5. European Baseline Series S-1000 - product page. Chemotechnique Diagnostics. Retrieved July 2024. Available from: www.chemotechnique.se/products/series/european-baseline-series/
  6. North American Baseline Series NA-1000 - product page. Chemotechnique Diagnostics. Retrieved July 2024. Available from: www.chemotechnique.se/products/national-series/north-american-series/
  7. Moore TJ, Walsh CS, Cohen MR. Reported adverse event cases of methemoglobinemia associated with benzocaine products. Arch Intern Med 2004; 164: 1192–96. DOI: 10.1001/archinte.164.11.1192. PubMed

Материалы на DermNet

Дополнительные ресурсы

Книги по дерматологии