Что такое местные анестетики?

Местные анестетики (МА) — это препараты для местного или инъекционного введения, которые вызывают обратимую потерю чувствительности в определенной области тела при полном сохранении сознания и ясности ума пациента.

МА представляют собой липофильные молекулы, блокирующие потенциалзависимые натриевые каналы в мембране нервного волокна. Это предотвращает деполяризацию и, следовательно, передачу потенциалов действия (нервных импульсов).

В зависимости от концентрации и дозы местные анестетики способны блокировать все виды чувствительности (болевую, температурную, тактильную, чувство давления), а также вегетативную и двигательную функции.

По структуре промежуточной цепи МА разделяют на две основные группы: сложные эфиры (производные парааминобензойной кислоты, ПАБК) и амиды (не содержащие ПАБК).

К эфирным местным анестетикам относятся:

  • Бензокаин
  • Хлоропрокаин
  • Кокаин
  • Прокаин (Новокаин)
  • Пропаракаин (Проксиметакаин)
  • Тетракаин (Дикаин)
  • Амилокаин
  • Оксибупрокаин

К амидным местным анестетикам относятся:

  • Артикаин
  • Бупивакаин
  • Дибукаин
  • Этидокаин
  • Левобупивакаин
  • Лидокаин (также известный как лигнокаин)
  • Мепивакаин
  • Прилокаин
  • Ропивакаин
  • Самеридин
  • Тоникаин
  • Цинхокаин

Для чего применяются местные анестетики?

Местные анестетики широко применяются в дерматологических, хирургических и стоматологических вмешательствах для минимизации боли и дискомфорта. Препараты могут вводиться различными путями.

Местная анестезия

  • Топическая (аппликационная) 
    • Выпускается в различных лекарственных формах: кремы, пластыри, спреи, растворы для полоскания полости рта;
    • Применяется для купирования поверхностной боли (при мелких травмах кожи, болях в горле, геморрое) перед венепункцией или катетеризацией вен;
    • Спреи для полости рта и носа используются перед эндоскопическими исследованиями для подавления рвотного рефлекса.
  • Внутрикожная/подкожная инфильтрационная анестезия 
  • Тумесцентная анестезия
    • Специализированная методика, при которой большие объемы сильно разведенного раствора МА с адреналином (эпинефрином) нагнетаются в подкожно-жировую клетчатку до достижения выраженного плотного отека ткани;
    • Применяется при липосакции и обширных дерматохирургических вмешательствах.

Регионарная анестезия

  • Блокада периферических нервов (проводниковая анестезия)
    • МА вводится в непосредственной близости от крупного периферического нерва или нервного сплетения для обезболивания обширной зоны иннервации (например, блокада плечевого сплетения при операциях на руке).
  • Нейроаксиальная анестезия 
    • МА вводится в субарахноидальное пространство (спинальная анестезия) или эпидуральное пространство (эпидуральная анестезия) для воздействия на спинной мозг или корешки спинномозговых нервов.

Каковы противопоказания и меры предосторожности при использовании местных анестетиков?

Конкретные противопоказания и меры предосторожности зависят от планируемого вмешательства и способа введения.

Противопоказания:

  • Аллергические реакции на местный анестетик или любые вспомогательные вещества в составе препарата;
  • Активный инфекционный процесс в месте инъекции — опасность распространения инфекции в глубжележащие здоровые ткани;
  • Использование растворов МА с адреналином в зонах концевого артериального кровоснабжения (ушные раковины, нос, пальцы кистей и стоп, половой член, область запястья и лодыжек).

Меры предосторожности:

  • Нарушения свертываемости крови или прием антикоагулянтов;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Частичная или полная блокада сердца;
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Подробнее о фармакологии местных анестетиков

Местные анестетики в растворе находятся в динамическом равновесии между ионизированной и неионизированной формами, определяемом константой диссоциации (pKa) препарата и pH окружающих тканей.

Неионизированная форма липофильна и способна беспрепятственно проникать сквозь фосфолипидный бислой мембраны нервной клетки. Внутри аксоплазмы, где среда более кислая, молекула вновь ионизируется. Именно ионизированная форма связывается с внутренней (внутриклеточной) частью потенциалзависимого натриевого канала, блокируя входящий ток ионов натрия и подавляя распространение потенциала действия.

Дозировки и продолжительность действия

Растворы местных анестетиков часто комбинируют с вазоконстриктором — адреналином. Это удлиняет продолжительность анестезии, обеспечивает интраоперационный гемостаз и снижает риск системной токсичности за счет замедления всасывания в кровоток.

Дозировки и длительность действия широко применяемых местных анестетиков (без вазоконстрикторов и в комбинации с ними) представлены в Таблицах 1 и 2.

Таблица 1. Максимальные дозы местных анестетиков (без вазоконстриктора)

Препарат

Максимальная разовая доза (мг/кг)

Максимальная суммарная доза (мг)

Время начала действия (минуты)

Продолжительность действия (минуты)

Лидокаин

3

300

1–3

30–60

Бупивакаин

2

175

2–10

120–240

Ропивакаин

3

225

3–15

120–240

Прилокаин

6

350

2–4

30–90

Мепивакаин

5

300

3–20

45–90

Таблица 2. Максимальные дозы местных анестетиков в комбинации с вазоконстриктором (адреналином)

Препарат

Максимальная разовая доза с вазоконстриктором (мг/кг)

Максимальная суммарная доза (мг)

Время начала действия (минуты)

Продолжительность действия с вазоконстриктором (минуты)

Лидокаин

7

500

1–3

120

Бупивакаин

2

225

2–10

180–240

Ропивакаин

3

225

3–15

180–240

Прилокаин

8

550

2–4

120

Мепивакаин

7

500

3–20

120

Буферизованные (подщелоченные) растворы анестетиков

Подщелачивание (буферизация) заключается в добавлении щелочного раствора (например, гидрокарбоната натрия) к раствору МА непосредственно перед инъекцией для повышения его pH.

Это дает два важных клинических преимущества:

  • Меньшая болезненность и чувство жжения при инфильтрации, так как pH раствора приближается к физиологическому;
  • Более быстрое развитие анестезирующего эффекта за счет увеличения фракции неионизированных молекул, проникающих через мембрану аксона.

При использовании буферизованных растворов следует учитывать ряд ограничений:

  • Чрезмерное повышение pH может привести к преципитации (выпадению кристаллического осадка) анестетика, что делает раствор непригодным для введения.
    • Аминоамидные анестетики длительного действия (например, бупивакаин и ропивакаин) имеют очень узкий терапевтический диапазон буферизации и выпадают в осадок даже при добавлении минимальных количеств щелочи.
    • Вероятность выпадения осадка со временем нарастает, поэтому буферизованные растворы необходимо готовить ex tempore; они не подходят для длительной инфузии.
  • В подщелоченной среде адреналин разрушается значительно быстрее.

Аллергия на местные анестетики

Аллергические реакции на местные анестетики чаще вызваны входящими в состав консервантами (например, метилпарабеном или метабисульфитами), а не самой действующей молекулой анестетика. Использование растворов без консервантов снижает этот риск.

Истинная гиперчувствительность к МА практически всегда протекает по механизму замедленного типа (IV тип) и требует предшествующей сенсибилизации.

  • Парааминобензойная кислота (ПАБК), являющаяся продуктом метаболизма эфирных МА, признана мощным аллергеном. Перекрестная аллергия между эфирными анестетиками встречается часто (см. страницу: Аллергия на бензокаин).
  • Гиперчувствительность к амидным анестетикам развивается существенно реже, а перекрестная реактивность между ними слабо выражена и непредсказуема.

При повторном воздействии аллергена в течение 12–24 часов после введения развивается местный аллергический контактный дерматит или отек. При контакте со слизистой оболочкой полости рта аллергия может манифестировать диффузным отеком лица, напоминающим крапивницу или ангиоотек.

Для подтверждения гиперчувствительности замедленного типа и выявления перекрестной реактивности применяются аппликационные кожные тесты (патч-тесты).

Напротив, IgE-опосредованные реакции немедленного типа (I тип), такие как анафилаксия, развиваются крайне редко.

В чем преимущества местной анестезии?

  • Хорошая общая переносимость;
  • Отсутствие рисков, ассоциированных с общей анестезией (интубация трахеи, нарушение проходимости дыхательных путей, когнитивная дисфункция), что делает ее оптимальным выбором для пациентов с тяжелой сопутствующей соматической патологией;
  • Возможность выполнения в амбулаторных условиях: методика, как правило, не требует сложного аппаратного мониторинга и постоянного присутствия врача-анестезиолога.

Каковы недостатки местной анестезии?

  • Инъекционное введение может сопровождаться тревогой, страхом и болезненными ощущениями;
  • Метод непригоден для обширных полостных или реконструктивных операций, так как размер операционного поля ограничен предельно допустимой дозой препарата;
  • Пациент во время процедуры остается в полном сознании, что требует тщательного отбора больных и проведения разъяснительной психологической подготовки;
  • Эффективность анестезии существенно падает в очаге воспаления из-за кислой реакции среды (тканевого ацидоза) и усиленного местного кровотока, что требует увеличения дозы для достижения целевого блока.

Побочные эффекты и риски применения местных анестетиков

  • Боль во время инфильтрации вследствие растяжения тканей и кислого pH раствора;
  • Тахикардия, сердцебиение и чувство тревоги, обусловленные действием добавленного адреналина.

Системная токсичность местных анестетиков (СТМА / LAST)

При соблюдении рекомендуемых дозировок МА безопасны. Системная токсичность — редкое, но жизнеугрожающее осложнение, возникающее преимущественно при непреднамеренном внутрисосудистом введении раствора. Выполнение обязательной аспирационной пробы перед инъекцией позволяет многократно снизить этот риск.

Факторы риска развития СТМА:

  • Факторы со стороны пациента:
    • Крайние возрастные группы (грудные дети, дети раннего возраста и пожилые пациенты);
    • Состояния с повышенным сердечным выбросом (например, беременность), ускоряющие системную абсорбцию из депо;
    • Печеночная недостаточность (снижение клиренса амидных анестетиков).
  • Введение в богато васкуляризированные зоны;
  • Превышение максимально допустимых доз.

Клинические симптомы СТМА подразделяются на нейротоксические (со стороны ЦНС) и кардиоваскулярные. Ранними признаками фазы возбуждения ЦНС являются:

  • Шум, звон в ушах (тиннитус);
  • Онемение вокруг рта (периоральная парестезия);
  • Металлический привкус во рту;
  • Спутанность сознания, эмоциональная лабильность;
  • Мышечные подергивания, фасцикуляции;
  • Генерализованные судороги.

По мере нарастания токсической концентрации возбуждение сменяется угнетением функций ЦНС, что приводит к седации, коме и остановке дыхания.

Кардиоваскулярные симптомы могут манифестировать одновременно с неврологическими или изолированно:

  • Тахикардия;
  • Артериальная гипертензия;
  • Брадикардия;
  • Артериальная гипотензия.

В тяжелых случаях развиваются рефрактерные желудочковые аритмии и асистолия (остановка сердца).

Официальные инструкции по медицинскому применению лекарственных средств являются основным источником информации об утвержденных показаниях, режимах дозирования и профиле безопасности препаратов. Перед назначением и применением медикаментов всегда сверяйтесь с Государственным реестром лекарственных средств (ГРЛС) или национальными формулярами соответствующей страны.

Список литературы

  • Butterworth JF IV, Mackey DC, Wasnick JD. Local anesthetics. In: Morgan & Mikhail’s Clinical Anesthesiology. 7th ed. McGraw Hill; 2022.
  • Catterall WA, Mackie K. Local Anesthetics. In: Brunton LL, Knollmann BC. eds. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th Edition. McGraw-Hill Education; 2023.
  • Kumar M, Chawla R, Goyal M. Topical anesthesia. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. 2015;31(4):450-456. doi:10.4103/0970-9185.169049. Journal
  • Lirk P, Berde CB. Local anesthetics. In: Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, Cohen NH, Leslie K, Johnson-Akeju O, eds. Miller's Anesthesia. 10th ed. Elsevier; 2025:885-892.
  • Song K, Blankenship RB, Derian A. Local Anesthetic Toxicity. [Updated 2025 Sep 16]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2026 Jan-. Available from: Journal
  • Taylor A, McLeod G. Basic pharmacology of local anaesthetics. BJA Educ. 2020;20(2):34-41. doi:10.1016/j.bjae.2019.10.002. Journal

Материалы DermNet

Дополнительные ресурсы