Что такое топические стероиды?

Топические стероиды — это противовоспалительные лекарственные препараты для наружного применения, предназначенные для контроля экземы/дерматита и множества других воспалительных заболеваний кожи. Топические стероиды выпускаются в форме кремов, мазей, растворов и других лекарственных основ.

Их также называют топическими кортикостероидами, глюкокортикостероидами (ТГКС) или местными гормональными средствами.

Топические кортикостероиды в различных лекарственных формах

Как действуют топические стероиды?

Действие топических кортикостероидов на различные клетки кожи включает следующие эффекты:

  • Противовоспалительный
  • Иммуносупрессивный
  • Антипролиферативный
  • Сосудосуживающий (вазоконстрикторный).

Активность (сила действия) топических стероидов

Степень активности (потентность) топического стероида зависит от:

  • Химической структуры конкретной молекулы
  • Количества препарата, достигающего клетки-мишени
  • Степени чрескожной абсорбции (в среднем от 0,25% до 3%)
  • Лекарственной формы (основы).

Разведение топического стероида другим кремом не имеет практического смысла: его фармакологическая активность мало зависит от концентрации, а разбавление не снижает риск побочных эффектов. После первых 2–3 дней лечения нанесение топического стероида чаще одного раза в сутки не дает дополнительного клинического преимущества.

Скорость и объем всасывания топического стероида различаются в зависимости от толщины кожи:

  • Наибольшая абсорбция наблюдается через тонкую кожу век, половых органов и естественных складок; применения сильных топических стероидов в этих зонах следует избегать.
  • Наименьшая абсорбция отмечается на участках с толстым роговым слоем (ладони и подошвы), где препараты со слабой активностью оказываются неэффективными.

Всасывание также зависит от основы препарата и многократно усиливается под окклюзией.

Лекарственные формы топических стероидов

Топические кортикостероиды выпускаются в различных лекарственных формах, подбираемых в зависимости от характера высыпаний и их локализации. Кремы и лосьоны являются универсальными и наиболее часто применяемыми формами.

Мазь

  • Оптимальна для сухой кожи и очагов лихенификации на гладкой (не покрытой волосами) коже;
  • Не требует консервантов, что снижает риск раздражения и аллергического контактного дерматита;
  • Обладает окклюзионными свойствами, что может повышать риск фолликулита и милиарии (потницы).

Гель или раствор

  • Удобны для нанесения на волосистую часть кожи;
  • Обладают вяжущим (подсушивающим) действием;
  • Могут вызывать чувство жжения при нанесении на эрозированную и островоспаленную кожу.

Пластырь, пропитанный стероидом

  • Самоклеящиеся полимерные ленты;
  • Содержат кортикостероид (чаще флудроксикортид) в адгезивном слое;
  • Зарегистрированы не во всех странах.

Общее правило наружной терапии: использовать наименее активный стероид, достаточный для достижения контроля над заболеванием. Тем не менее зачастую целесообразно кратковременно назначить сильный препарат для быстрого купирования обострения дерматоза.

Комбинированные препараты

Топические кортикостероиды нередко комбинируются с другими активными веществами: антибактериальными, противогрибковыми средствами или кальципотриолом. Комбинированные препараты стероида с антибиотиком должны применяться строго по показаниям и короткими курсами (например, трижды в день в течение одной недели при ограниченном бактериально инфицированном дерматите) для предотвращения формирования антибиотикорезистентности.

Классификация топических стероидов по силе действия

Топические стероиды классифицируются по классам активности в зависимости от их сосудосуживающей и противовоспалительной способности.

Очень сильные / ультрасильные (активность до 600 раз выше гидрокортизона)

  • Клобетазола пропионат
  • Бетаметазона дипропионат (в оптимизированной основе)

Сильные (активность в 100–150 раз выше гидрокортизона)

  • Бетаметазона валерат
  • Бетаметазона дипропионат (крем, мазь, гель)
  • Дифлукортолона валерат
  • Мометазона фуроат
  • Метилпреднизолона ацепонат

Умеренной активности (в 2–25 раз активнее гидрокортизона)

  • Клобетазона бутират
  • Гидрокортизона 17-бутират
  • Триамцинолона ацетонид

Слабые

  • Гидрокортизон
  • Гидрокортизона ацетат

Каковы побочные эффекты топических стероидов?

При правильном использовании под контролем врача побочные эффекты развиваются нечасто. Иногда побочным действием топического стероида ошибочно считают проявления основного заболевания или вторичные изменения (например, поствоспалительную гипопигментацию или симптомы недолеченного атопического дерматита).

Синдром Иценко — Кушинга

Системные побочные эффекты, характерные для системных кортикостероидов (синдром Кушинга, супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы), при наружной терапии встречаются крайне редко — преимущественно при длительном бесконтрольном нанесении массивных объемов активных препаратов (например, более 50 г клобетазола пропионата или более 500 г гидрокортизона в неделю).

Развитие экзогенного синдрома Кушинга на фоне наружной терапии чаще всего связано с нерациональным назначением или бесконтрольным безрецептурным приобретением препаратов пациентами.

Местные побочные эффекты

Локальные нежелательные реакции обычно развиваются при ежедневном применении активных ТГКС в течение многих месяцев подряд. Большинство осложнений обусловлено длительным использованием необоснованно сильных препаратов без соответствующих клинических показаний:

  • Атрофия кожи (истончение эпидермиса и дермы)
  • Полосовидная атрофия кожи (стрии), преимущественно в подмышечных и паховых складках
  • Повышенная ранимость кожи и склонность к кровоизлияниям (сенильная/солнечная пурпура, экхимозы)
  • Телеангиэктазии (стойкое расширение мелких сосудов)
  • Локальный гипертрихоз (усиление роста волос в зоне применения)

Топические стероиды могут маскировать, провоцировать или усугублять кожные инфекции, такие как импетиго, дерматофитии (tinea incognita), простой герпес, малассезия-фолликулит и контагиозный моллюск. Примечание: несмотря на это, топические стероиды остаются терапией первой линии при инфицированной экземе (на фоне антибактериального прикрытия).

Длительное (недели и месяцы) нанесение активных ТГКС, особенно на кожу лица, способно индуцировать:

Кратковременное жжение при первых нанесениях стероида встречается часто и обусловлено острым воспалением и нарушением барьерной функции кожи. Контактная аллергия на саму молекулу кортикостероида, консервант или компоненты основы встречается редко, но может возникнуть как при первом применении, так и после многих лет лечения.

Побочные эффекты со стороны органа зрения

Наносить топические стероиды на кожу век следует с крайней осторожностью из-за высокого риска развития периокулярного дерматита. Избыточное и неконтролируемое применение в этой зоне на протяжении недель или месяцев сопряжено с риском повышения внутриглазного давления, развития глаукомы и катаракты.

Топические стероиды при беременности

Препараты слабой и умеренной активности безопасны для применения во время беременности. Препараты сильного и сверхсильного действия на обширные поверхности или под окклюзионные повязки должны назначаться с осторожностью из-за потенциального риска системной абсорбции. Случаи рождения детей с низкой массой тела при наружном лечении высокими дозами ТГКС признаны не имеющими прямой доказанной связи с препаратом.

Правила применения топических стероидов

Топический кортикостероид наносят один раз в день (обычно на ночь) тонким слоем на очаги воспаления курсом от 5 дней до нескольких недель. После купирования острого процесса препарат отменяют либо переходят на интермиттирующий режим («терапия выходного дня») или препараты меньшей силы действия.

Эмоленты (увлажняющие средства) можно наносить до или после применения топического стероида для восстановления барьерной функции кожи и уменьшения сухости. При наличии вторичной инфекции проводится сопутствующее антимикробное лечение.

Единица кончика пальца (FTU)

Единица кончика пальца (Fingertip Unit, FTU) — общепринятый стандарт дозирования наружных средств. Один FTU — это полоска мази или крема, выдавленная из тюбика со стандартным диаметром отверстия (5 мм) вдоль ладонной поверхности концевой фаланги указательного пальца взрослого человека.

Единица кончика пальца (FTU)

Масса крема в одном FTU варьирует в зависимости от пола и возраста:

  • Взрослый мужчина: 1 FTU соответствует 0,5 г препарата
  • Взрослая женщина: 1 FTU соответствует 0,4 г препарата
  • Ребенок в возрасте 4 лет: приблизительно 1/3 дозы взрослого
  • Младенец от 6 месяцев до 1 года: приблизительно 1/4 дозы взрослого

Ориентировочные нормы расхода (в FTU для взрослых):

  • Одна кисть: 1 FTU
  • Вся верхняя конечность (рука): 3 FTU
  • Одна стопа: 2 FTU
  • Вся нижняя конечность (нога): 6 FTU
  • Лицо и шея: 2,5 FTU
  • Туловище (передняя и задняя поверхности): 14 FTU
  • Весь кожный покров взрослого: около 40 FTU

Нелегальное присутствие кортикостероидов в косметике

Все лекарственные средства, содержащие кортикостероиды, подлежат строгому государственному регулированию. Тем не менее, по данным надзорных органов ряда стран, сильнодействующие синтетические стероиды иногда незаконно вводятся в состав отбеливающих и противовоспалительных косметических средств, свободно продаваемых в интернете. Это приводит к массовым случаям стероидозависимого периорифициального дерматита, розацеа и необратимой атрофии кожи.