Что такое азелаиновая кислота?

Азелаиновая кислота представляет собой дикарбоновую кислоту, обладающую противовоспалительными и антиоксидантными свойствами. Она доказала высокую эффективность в терапии вульгарных угрей (acne vulgaris) и папуло-пустулезной формы розацеа, а также ряда других дерматологических заболеваний.

В природе азелаиновая кислота является естественным продуктом жизнедеятельности дрожжеподобных грибов Malassezia furfur (ранее известных как Pityrosporum ovale). Во многих странах мира азелаиновая кислота выпускается в 20% концентрации в виде крема (например, Скинорен™ / Skinoren™), а также лосьонов (Acnederm™, Azclear™). 15% гель азелаиновой кислоты (например, Финацея™ / Finacea™) одобрен FDA в США для терапии розацеа, а в странах Европы — для лечения как розацеа, так и акне.

Фармацевтический препарат азелаиновой кислоты

Для чего применяется азелаиновая кислота?

Азелаиновая кислота преимущественно используется как наружное средство для лечения акне легкой и средней степени тяжести и может комбинироваться с системными антибиотиками или гормональной терапией. Она эффективна как при комедональной, так и при воспалительной форме вульгарных угрей.

Будучи ингибитором фермента тирозиназы, азелаиновая кислота снижает синтез меланина, поэтому особенно показана пациентам с более темными фототипами кожи, у которых элементы акне разрешаются с формированием стойких гиперпигментированных пятен (поствоспалительная гиперпигментация), а также при мелазме.

Хотя в ряде стран спектр официальных показаний ограничен акне и розацеа, средства с азелаиновой кислотой также могут применяться при следующих состояниях:

Каковы противопоказания к применению азелаиновой кислоты?

  • Индивидуальная гиперчувствительность к азелаиновой кислоте или любому из вспомогательных компонентов препарата (например, к пропиленгликолю).

Фармакологические свойства азелаиновой кислоты

Азелаиновая кислота обладает целым комплексом терапевтических эффектов:

  • Антибактериальный — подавляет размножение микроорганизмов в сально-волосяном фолликуле (в частности Cutibacterium acnes, ранее Propionibacterium acnes, и Staphylococcus epidermidis) за счет ингибирования синтеза клеточного белка бактерий;
  • Кератолитический и комедонолитический — нормализует нарушенные процессы дифференцировки и десквамации клеток фолликулярного эпителия, снижая пролиферацию кератиноцитов;
  • Противовоспалительный — купирует воспалительную реакцию путем связывания свободных радикалов (антиоксидантное действие); избирательно ингибирует митохондриальные оксидоредуктазы и угнетает выработку провоспалительных активных форм кислорода нейтрофилами.

Крем или гель с азелаиновой кислотой наносят на пораженную область кожи, предварительно очищенную мягким очищающим средством. В начале терапии рекомендуется однократное нанесение в сутки, а при хорошей переносимости переходят на двукратное нанесение (утром и вечером).

Терапевтический ответ при акне развивается постепенно. Первые признаки улучшения становятся заметны примерно через 4 недели регулярного применения. Максимальный клинический результат достигается спустя 6 месяцев непрерывного курса. При сохраняющейся активности акне терапия может безопасно продолжаться на протяжении многих месяцев и даже лет.

Преимущества азелаиновой кислоты

Препарат эффективно сочетает противовоспалительное, эксфолиирующее и комедонолитическое действие с выраженным влиянием на гиперпигментацию. Он служит прекрасной альтернативой более агрессивным методам лечения акне, обладая мягким профилем побочных эффектов. По данным ряда клинических исследований, эффективность азелаиновой кислоты сопоставима с местным применением третиноина.

Азелаиновая кислота не приводит к:

Недостатки азелаиновой кислоты

  • Различная скорость наступления клинического эффекта в зависимости от конкретного дерматоза, тяжести процесса, фототипа кожи и индивидуальных особенностей пациента.
  • При акне видимый эффект наступает обычно через 4 недели терапии, тогда как при лечении розацеа стойкая положительная динамика может потребовать до 12 недель непрерывного применения.
  • Риск развития очаговой вторичной гипопигментации, что наиболее клинически заметно у лиц со смуглой кожей.
  • Согласно некоторым метаанализам, азелаиновая кислота может несколько уступать по субъективной удовлетворенности результатами лечения бензоилпероксиду (по шкале PGA — глобальной самооценке улучшения акне пациентами).

Побочные эффекты и риски

Азелаиновая кислота нетоксична и превосходно переносится большинством пациентов. Тем не менее, у лиц с повышенной чувствительностью кожи или сопутствующим течением экземы/атопического дерматита препарат может вызывать раздражение с картиной легкого простого раздражительного (ирритантного) контактного дерматита.

Следует временно прекратить применение препарата и проконсультироваться с дерматологом при развитии выраженных симптомов:

  • Стойкой эритемы (покраснения);
  • Шелушения;
  • Интенсивного кожного зуда;
  • Выраженного жжения и покалывания.

В редких случаях сообщалось об обострении бронхиальной астмы на фоне наружного применения азелаиновой кислоты. При появлении признаков бронхоспазма терапию препаратом немедленно прекращают и обращаются к лечащему врачу.

Официальные инструкции по медицинскому применению лекарственных средств являются основным источником информации о зарегистрированных показаниях, режимах дозирования и профиле безопасности. Всегда сверяйтесь с официальной инструкцией к препарату, зарегистрированной в вашей стране.