Что такое капсаицин?

Капсаицин — это анальгетик для наружного применения, используемый для облегчения симптомов остеоартроза и ряда неврологических состояний, таких как постгерпетическая невралгия.

Препарат выпускается в виде крема для местного применения или трансдермального пластыря в зависимости от региона и регуляторных разрешений.

Острый перец чили — источник капсаицина

0,025% крем с капсаицином

Для чего применяется капсаицин?

Капсаицин официально одобрен для облегчения боли при остеоартрозе.

Он также широко используется для симптоматической терапии различных патологических состояний, сопровождающихся локализованной нейропатической болью и зудом (в том числе по незарегистрированным показаниям — off-label):

Как действует капсаицин?

Капсаицин представляет собой очищенный экстрагированный алкалоид, выделяемый из различных сортов стручкового перца (рода Capsicum). Именно это вещество придает жгучесть перцу чили.

При местном нанесении капсаицин избирательно связывается с ваниллоидными рецепторами TRPV1 на ноцицептивных нервных окончаниях в коже, вызывая массивное высвобождение провоспалительных нейропептидов (в частности, субстанции P). Первоначально это провоцирует локальное усиление чувствительности, воспринимаемое как выраженное жжение или зуд. Однако при регулярном повторном применении запасы субстанции P в терминалях аксонов истощаются, что приводит к стойкой десенситизации ноцицепторов и выраженному снижению болевого синдрома и зуда.

Способ применения капсаицина

Крем с капсаицином

  • Концентрация активного вещества в наружных кремах обычно составляет 0,025–0,075%; концентрация 0,1% считается высокоактивной.
  • Небольшое количество крема наносят на пораженный участок и тщательно втирают 3–4 раза в сутки.
  • После нанесения крема необходимо тщательно вымыть руки; если препарат применяется для купирования боли при артрите суставов кистей, руки моют не ранее чем через 30 минут после нанесения.
  • При постгерпетической невралгии капсаицин наносят строго после полной эпителизации и заживления кожных эрозий после высыпаний герпеса.
  • Препарат следует использовать ежедневно согласно инструкции. Мгновенного обезболивающего эффекта ожидать не следует: для достижения максимального терапевтического эффекта обычно требуется от 2 до 4 недель регулярного применения.

Трансдермальный пластырь с капсаицином

  • Пластыри с низкой концентрацией (например, 0,025%) в некоторых странах доступны в безрецептурном отпуске.
  • Пластыри с высокой концентрацией (8%) являются строго рецептурными лекарственными препаратами.
  • Высокодозные пластыри должны наноситься исключительно обученным медицинским персоналом в условиях процедурного кабинета или клиники. Для минимизации дискомфорта и побочных реакций перед аппликацией может проводиться предварительная местная анестезия кожи и прием пероральных анальгетиков.
  • Суммарная доза и экспозиция варьируют в зависимости от клинического показания и локализации.
  • Например, при постгерпетической невралгии стандартный протокол применения 8% пластыря (каждый пластырь содержит 179 мг капсаицина) предусматривает одновременную аппликацию до 4 пластырей на болезненную зону на 60 минут; при необходимости повторную процедуру проводят не ранее чем через 3 месяца.

Меры предосторожности и противопоказания

Меры предосторожности

  • Перед первым применением рекомендуется провести тест на небольшом интактном участке кожи.
  • Категорически запрещено наносить капсаицин на поврежденную кожу (эрозии, язвы, трещины) или участки с признаками активной инфекции.
  • Необходимо избегать попадания препарата в периорбитальную область, на конъюнктиву и слизистые оболочки.
  • При случайном попадании капсаицина в глаза следует немедленно промыть их большим количеством проточной воды.
  • Другие чувствительные зоны при раздражении промывают теплой водой с мягким мылом.
  • Поверх крема с капсаицином нельзя накладывать тугие окклюзионные повязки.
  • Следует избегать одновременного использования других местнораздражающих средств, анальгетиков для наружного применения, а также согревающих компрессов и грелок на обработанной области.

Противопоказания

  • Индивидуальная гиперчувствительность или аллергические реакции на капсаицин, плоды стручкового перца или вспомогательные компоненты препарата.

Преимущества капсаицина

Доказана эффективность капсаицина в облегчении симптомов при различных формах периферической нейропатической боли.

Согласно Кокрейновскому систематическому обзору, курс лечения кремом с 0,075% капсаицином продолжительностью ≥6 недель ассоциирован со следующими показателями:

  • Достижение клинического эффекта наблюдалось у 41% пациентов в группе капсаицина по сравнению с 26% в группе плацебо (относительный риск RR 1,59; p = 0,001);
  • Показатель NNT (число больных, которых необходимо пролечить для получения положительного эффекта у одного пациента по сравнению с плацебо) составил 6,6.

Высокодозные трансдермальные пластыри с 8% капсаицином обеспечивают умеренное или существенное снижение интенсивности боли при постгерпетической невралгии: NNT по сравнению с контролем капсаицином низкой концентрации составляет приблизительно 7–9 (при оценке через 8–12 недель). Необходимость однократной аппликации пластыря 1 раз в 3 месяца вместо регулярного многократного нанесения крема значительно повышает комплаентность пациентов к лечению.

Недостатки применения капсаицина

  • В зависимости от этиологии болевого синдрома для достижения стойкого терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель курсового лечения.
  • Крем с капсаицином требует строго регулярного нанесения до 4 раз в день.
  • Пластыри с высокой концентрацией применяются редко, однако процедура требует визита в специализированное лечебное учреждение и способна провоцировать выраженную транзиторную боль и эритему непосредственно во время и после аппликации.
  • В ряде стран наблюдаются сложности с постоянным наличием зарегистрированных форм капсаицина в аптечной сети.

Побочные эффекты и риски

Наиболее частым нежелательным явлением при терапии капсаицином (примерно у 50% пациентов) выступает ощущение покалывания, умеренного или выраженного жжения в месте нанесения. Данная реакция напрямую обусловлена фармакодинамическим механизмом связывания с рецепторами TRPV1 и является ожидаемой. Как правило, выраженность жжения уменьшается через несколько дней от начала терапии и постепенно нивелируется при продолжении курса.

В клинической практике описаны случаи развития простого раздражительного и аллергического контактного дерматита, а также редкие случаи химических ожогов при нарушении режима дозирования или окклюзии.

Официальные инструкции по медицинскому применению лекарственных средств являются основным источником информации о зарегистрированных показаниях, режимах дозирования и профиле безопасности. Перед назначением сверяйтесь с актуальными государственными реестрами лекарственных средств своей страны.

Литература

  • Anand P, Bley K. Topical capsaicin for pain management: therapeutic potential and mechanisms of action of the new high-concentration capsaicin 8% patch. Br J Anaesth. 2011 Oct;107(4):490–502. doi: 10.1093/bja/aer260. Journal
  • Barker C, Elston DM. Botanical Briefs: Handling the Heat From Capsicum Peppers. Cutis. 2023 May;111(5):241–243. doi: 10.12788/cutis.0761. Journal
  • Derry S, Lloyd R, Moore RA, et al. Topical capsaicin for chronic neuropathic pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2009 Oct 7;(4):CD007393. doi: 10.1002/14651858.CD007393.pub2. Journal
  • Derry S, Rice ASC, Cole P, et al. Topical capsaicin (high concentration) for chronic neuropathic pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2017;1(1):CD007393. doi: 10.1002/14651858.CD007393.pub4. Journal
  • Food and Drug Administration. FDA Drug Safety Communication: Rare cases of serious burns with the use of over-the-counter topical muscle and joint pain relievers. September 13, 2012. Текст сообщения
  • Laklouk M, Baranidharan G. Profile of the capsaicin 8% patch for the management of neuropathic pain associated with postherpetic neuralgia: safety, efficacy, and patient acceptability. Patient Prefer Adherence. 2016;10:1913–1918. doi: 10.2147/PPA.S76506. Journal

Материалы DermNet

Дополнительные ресурсы