Что такое класкотерон?

Крем класкотерон 1% (Winlevi®) — это инновационный, первый в своем классе топический ингибитор андрогенных рецепторов, предназначенный для лечения вульгарных угрей (acne vulgaris) у пациентов в возрасте от 12 лет и старше.

Впервые класкотерон был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2020 году, после чего последовало одобрение в других регионах, таких как Канада (2023), Австралия (2024), Новая Зеландия (2024) и Великобритания (2025).

Для чего применяется класкотерон?

Вульгарные угри (acne vulgaris)

Эффективность и безопасность крема с 1% класкотероном при вульгарных угрях были подтверждены в многочисленных клинических исследованиях, что способствовало его включению в клинические рекомендации по терапии акне.

  • В двух клинических исследованиях III фазы было продемонстрировано, что у пациентов, применявших 1% класкотерон в течение 12 недель, показатели терапевтического успеха (определяемые как снижение оценки по шкале IGA [Investigator Global Assessment] на ≥2 балла) были статистически значимо выше по сравнению с группой применения плацебо (основы крема/vehicle). Также было выявлено:
    • Значимое уменьшение общего числа воспалительных и невоспалительных элементов по сравнению с плацебо.
    • Сопоставимый с основой крема профиль безопасности.
  • Открытое длительное продленное исследование подтвердило сохранение эффективности и безопасности класкотерона на протяжении периода до 12 месяцев у пациентов в возрасте от 12 лет и старше с вульгарным акне лица и/или туловища.

Систематический обзор и метаанализ 2024 года, сравнивавший современные топические препараты, не выявил статистически значимых различий в эффективности между класкотероном, трифаротеном и тазаротеном после 12 недель терапии угревой сыпи средней и тяжелой степени тяжести.

Комедональные и папуло-пустулезные акне, подходящие для терапии класкотероном

Андрогенетическая алопеция

Класкотерон проходит клинические исследования III фазы для лечения андрогенетической алопеции (АГА) под торговым наименованием Breezula®.

В исследованиях II фазы у пациентов с андрогенетической алопецией группа класкотерона продемонстрировала статистически значимое клиническое улучшение по сравнению с группой плацебо. Данный эффект обусловлен блокадой андрогенных рецепторов в клетках дермального сосочка волосяного фолликула волосистой части головы. Предполагается, что класкотерон подавляет выработку простагландина D2 и интерлейкина-6 (ИЛ-6), тем самым регулируя секрецию кожного сала и препятствуя миниатюризации волосяных фолликулов.

Вариабельность диаметра волосяных стержней при андрогенетической алопеции

Каковы противопоказания к применению класкотерона?

Класкотерон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Безопасность и терапевтическая эффективность класкотерона не установлены у следующих категорий пациентов:

  • Дети в возрасте до 12 лет;
  • Пациенты в возрасте 65 лет и старше;
  • Период беременности и грудного вскармливания.

Каков механизм действия класкотерона?

Хотя точный механизм действия продолжает уточняться, класкотерон действует как конкурентный антагонист андрогенных рецепторов. Блокируя связывание андрогенов (в частности дигидротестостерона) на уровне себоцитов, он уменьшает секрецию кожного сала и снижает продукцию провоспалительных цитокинов, прерывая ключевые звенья патогенеза акне.

Способ применения и дозы

Класкотерон выпускается в форме 1% крема (10 мг/г). Препарат наносят тонким равномерным слоем на всю зону, пораженную акне (а не точечно на отдельные элементы), 2 раза в сутки — утром и вечером.

Каковы преимущества класкотерона?

  • Минимальная системная абсорбция:
    • Класкотерон быстро метаболизируется непосредственно в коже до неактивного метаболита (кортексолона), что предотвращает накопление действующего вещества в системном кровотоке.
  • Отсутствие системных феминизирующих побочных эффектов:
  • Не требует регулярного лабораторного мониторинга показателей крови.
  • Более низкая частота отмены препарата из-за нежелательных явлений:

Каковы недостатки класкотерона?

  • Как правило, более высокая стоимость по сравнению с другими традиционными средствами для лечения акне.
  • Необходимость хранения в холодильнике до момента первого вскрытия тубы.

Каковы побочные эффекты класкотерона?

Большинство зарегистрированных нежелательных явлений носят легкий характер и возникают редко.

К местным реакциям относятся:

Среди других зарегистрированных нежелательных явлений отмечены:

  • Назофарингит;
  • Головная боль;
  • Боль в ротоглотке.

Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) оси:

  • Легкое, бессимптомное, обратимое подавление ГГН-оси наблюдалось у некоторых пациентов после 14 дней применения препарата в режиме максимальной терапевтической нагрузки;
  • Во всех случаях функция ГГН-оси полностью восстанавливалась в течение 4 недель после отмены препарата;
  • Риск повышен у детей и подростков, при нанесении крема на обширные участки кожного покрова, при использовании окклюзионных повязок и при длительном применении;
  • При подозрении на супрессию ГГН-оси терапию следует отменить или уменьшить кратность/площадь нанесения.

Гиперкалиемия (лабораторная находка в ходе клинических исследований неясного клинического значения):

  • Наблюдалась с одинаковой частотой как у пациентов, получавших класкотерон, так и в группе плацебо (основы крема);
  • Причинно-следственная связь с приемом препарата не была установлена;
  • Рутинный контроль уровня калия в сыворотке крови не требуется.

Официальные инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов являются основным источником информации об утвержденных показаниях, режимах дозирования и безопасности. Ознакомьтесь с актуальной инструкцией, зарегистрированной в вашей стране.

Рекомендуется обращаться к материалам национальных регуляторных органов, таких как Управление терапевтических товаров Австралии (TGA), Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), Агентство по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий Великобритании (MHRA), Medsafe (Новая Зеландия), или к национальным формулярам лекарственных средств.

Список литературы

  • Basendwh MA, Alharbi AA, Bukhamsin SA, et al. The efficacy of Topical Clascoterone versus systematic spironolactone for treatment of acne vulgaris: A systematic review and network meta-analysis. PLoS One. 2024;19(5):e0298155. Published 2024 May 30. doi:10.1371/journal.pone.0298155. Journal
  • Del Rosso J, Stein Gold L, Squittieri N, et al. Is There a Clinically Relevant Risk of Hyperkalemia with Topical Clascoterone Treatment?. J Clin Aesthet Dermatol. 2023;16(6):20-24. PubMed Central
  • Eichenfield LF, Hebert AA, Gold LS, et al. Long-Term Safety and Efficacy of Twice-Daily Topical Clascoterone Cream 1% in Patients Greater Than or Equal to 12 Years of Age With Acne Vulgaris. J Drugs Dermatol. 2023;22(8):810-816. doi:10.36849/jdd.7592. Journal
  • Hebert A, Thiboutot D, Stein Gold L, et al. Efficacy and Safety of Topical Clascoterone Cream, 1%, for Treatment in Patients With Facial Acne: Two Phase 3 Randomized Clinical Trials. JAMA Dermatol. 2020;156(6);621-30. doi:10.1001/jamadermatol.2020.0465. Journal
  • Huang CY, Chang IJ, Bolick N, et al. Comparative Efficacy of Pharmacological Treatments for Acne Vulgaris: A Network Meta-Analysis of 221 Randomized Controlled Trials. Ann Fam Med. 2023;21(4):358-369. doi:10.1370/afm.2995. PubMed Central
  • Rosette C, Agan FJ, Mazzetti A, et al. Cortexolone 17α-propionate (Clascoterone) Is a Novel Androgen Receptor Antagonist that Inhibits Production of Lipids and Inflammatory Cytokines from Sebocytes In Vitro. J Drugs Dermatol. 2019;18(5):412-418. Journal
  • Rosette C, Rosette N, Mazzetti A, et al. Cortexolone 17α-Propionate (Clascoterone) is an Androgen Receptor Antagonist in Dermal Papilla Cells In Vitro. J Drugs Dermatol. 2019;18(2):197-201. Journal
  • Shergill M, Ali MU, Abu-Hilal M. Comparison of the Efficacy of Clascoterone, Trifarotene, and Tazarotene for the Treatment of Acne: A Systematic Literature Review and Meta-Analysis. Dermatol Ther (Heidelb). 2024;14(5):1093-1102. doi:10.1007/s13555-024-01175-3. PubMed Central
  • Trifu V, Tiplica GS, Naumescu E, et al. Cortexolone 17α-propionate 1% cream, a new potent antiandrogen for topical treatment of acne vulgaris. A pilot randomized, double-blind comparative study vs. placebo and tretinoin 0.05% cream. Br J Dermatol. 2011;165(1):177-83. doi:10.1111/j.1365-2133.2011.10332.x. PubMed

Материалы на DermNet