Что такое ивермектин?
Ивермектин — это лекарственный препарат из группы макроциклических лактонов, применяемый для лечения паразитарных инвазий. В Новой Зеландии ивермектин доступен в форме таблеток по 3 мг (Stromectol™). Крем с ивермектином (Соолантра™ / Soolantra™) был одобрен FDA в декабре 2014 года, однако доступен не во всех регионах.
Для чего применяется ивермектин?
Ивермектин высокоэффективен при лечении инфекций и инвазий, вызываемых:
- Паразитическими червями (гельминтами), включая возбудителей онхоцеркоза («речной слепоты»), стронгилоидоза, кожной мигрирующей личинки (cutaneous larva migrans) и филяриатозов (таких как онхоцеркоз);
- Эктопаразитами, включая возбудителя чесотки (Sarcoptes scabiei).
Ивермектин широко использовался в рамках программы Всемирной организации здравоохранения по ликвидации онхоцеркоза. Препарат одобрен FDA для лечения стронгилоидоза и онхоцеркоза в США; другие показания считаются применением «не по назначению» (off-label).
При лечении чесотки его применение оправдано в отдельных клинических случаях, когда местная терапия нецелесообразна или неэффективна. Препарат особенно незаменим при корковой (норвежской) чесотке.
Ивермектин также может применяться для контроля демодекоза. Доказано, что крем с ивермектином уменьшает выраженность папуло-пустулезных элементов при розацеа, что связано как с эрадикацией клещей рода Demodex, так и с выраженным собственным противовоспалительным действием молекулы.
Кокрейновский систематический обзор 2021 года не обнаружил достаточных доказательств в пользу применения ивермектина для профилактики или лечения инфекции COVID-19.
Чесоточные ходы
Сыпь гиперчувствительности при чесотке
Корковая (норвежская) чесотка
Как действует ивермектин?
Ивермектин стимулирует избыточное высвобождение нейромедиаторов (главным образом гамма-аминомасляной кислоты и глутамата) в периферической нервной системе паразитов, блокируя передачу нервных импульсов. Это приводит к параличу паразита или функциональной инактивации его пищеварительного тракта. У человека аналогичные нейромедиаторы сосредоточены преимущественно в центральной нервной системе. Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) надежно защищает головной мозг человека от проникновения ивермектина в терапевтических дозах.
Безопасен ли ивермектин?
Пероральный ивермектин считается достаточно безопасным лекарственным средством.
Препарат преимущественно метаболизируется в печени изоферментом цитохрома CYP450-3A4 и имеет период полувыведения из плазмы около 16 часов. Он выводится практически исключительно с калом, почечный клиренс минимален. В связи с этим пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Имеются отдельные сообщения о незначительном антикоагулянтном эффекте, однако он редко приводит к существенным сдвигам лабораторных параметров гемостаза (например, протромбинового отношения).
Как принимают пероральный ивермектин?
Ивермектин принимают однократно внутрь, запивая стаканом воды. Таблетки можно измельчать, например, для введения через чрескожную эндоскопическую гастростому (ЧЭГ). Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется в печени.
| Инвазия | Схема дозирования |
|---|---|
| Онхоцеркоз | Однократная доза 150 мкг/кг (курс можно повторять каждые 3–12 месяцев) |
| Стронгилоидоз | Однократная доза 200 мкг/кг |
| Чесотка | Доза 200 мкг/кг с обязательным повторным приемом через 7–14 дней |
| Кожная мигрирующая личинка (larva migrans) | Однократная доза 200 мкг/кг |
Побочные эффекты ивермектина
Побочные эффекты перорального ивермектина редки и, как правило, слабо выражены. К ним относятся:
- Транзиторная тахикардия;
- Приливы крови к лицу;
- Тошнота;
- Головокружение;
- При лечении онхоцеркоза (реакция Маццотти на гибель микрофилярий): лихорадка, экзантема, миалгия или артралгия, болезненность лимфатических узлов, отек, раздражение или боль в глазах;
- При лечении стронгилоидоза: диарея, кожная сыпь;
- В редких случаях у предрасположенных лиц теоретически возможно развитие тяжелых неврологических нарушений.
Согласно руководству Французского общества дерматологов (2024), ивермектин может применяться со второго триместра беременности, а также во время грудного вскармливания. Препарат безопасен для детей старше 2 лет. Ивермектин может рассматриваться в качестве терапии второй линии у детей старше 2 месяцев, однако отсутствие подходящих педиатрических лекарственных форм может ограничивать его применение.
Крем с ивермектином при местном нанесении может вызывать раздражение и ощущение жжения кожи.
Лекарственные взаимодействия
Клинически значимых лекарственных взаимодействий с ивермектином на данный момент не зарегистрировано.
Официальные инструкции к лекарственным препаратам являются основным источником информации об утвержденных показаниях и профиле безопасности. Всегда сверяйтесь с официальной аннотацией перед назначением терапии.