Что такое транексамовая кислота?
Транексамовая кислота — это антифибринолитическое лекарственное средство (ингибитор фибринолиза), традиционно применяемое в клинической практике для остановки и профилактики кровотечений, в частности при обильных менструациях (меноррагии).
Когда транексамовая кислота применяется в дерматологии?
В дерматологической практике транексамовая кислота используется вне зарегистрированных показаний (off-label) для коррекции мелазмы (хлоазмы), а также в качестве поддерживающей терапии при наследственном ангионевротическом отеке и рефрактерной крапивнице.
Мелазма
Ангиоотек
Крапивница
Каков механизм действия транексамовой кислоты?
Механизм действия транексамовой кислоты при дерматологических заболеваниях изучен не до конца. Предполагается, что при мелазме препарат способствует редукции поверхностного сосудистого русла дермы и уменьшению синтеза меланина за счет нарушения паракринного взаимодействия между кератиноцитами и меланоцитами, а также прямого снижения активности тирозиназы. При наследственном ангиоотеке терапевтический эффект связывают с ингибированием калликреин-кининового пути и снижением продукции брадикинина.
Каковы противопоказания к применению транексамовой кислоты?
Противопоказаниями к назначению транексамовой кислоты являются:
- Личный или семейный анамнез тромбофилий и коагулопатий
- Венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен и ТЭЛА)
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе)
- Ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе
- Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или вспомогательным компонентам препарата
- Острые фибринолитические состояния, развившиеся на фоне коагулопатии потребления (ДВС-синдром)
- Тяжелая почечная недостаточность
- Судорожный синдром в анамнезе
Транексамовую кислоту не следует назначать пациентам с приобретенными нарушениями цветового зрения.
В каких дозах транексамовая кислота применяется в дерматологии?
Терапевтическая доза, используемая при мелазме (250 мг перорально два раза в сутки), существенно ниже или сопоставима с кумулятивной месячной дозой, назначаемой при меноррагиях. При наследственном ангиоотеке рекомендуемая поддерживающая доза составляет 1–1,5 г перорально 2–3 раза в сутки интермиттирующим или непрерывным курсом в зависимости от частоты и выраженности атак. Пациентам с почечной недостаточностью требуется обязательная коррекция дозы.
Каковы преимущества транексамовой кислоты?
Препарат в целом хорошо переносится, обладает длительным и изученным профилем безопасности в общей медицине, а также доступен по цене.
При лечении мелазмы клиническая эффективность достигает 89%, при этом первые видимые результаты регресса гиперпигментации отмечаются уже к 8-й неделе терапии. При наследственном ангиоотеке до 73% пациентов сообщают о значительном снижении частоты и тяжести обострений.
Каковы недостатки и ограничения метода?
Транексамовая кислота официально не зарегистрирована большинством регуляторов для применения при дерматологических нозологиях. Профиль безопасности длительного системного приема при мелазме (особенно у пациенток старших возрастных групп) требует дальнейшего изучения. После прекращения терапии сохраняется высокий риск рецидива гиперпигментации.
Побочные эффекты и риски
В большинстве случаев транексамовая кислота переносится удовлетворительно.
В крупнейшей серии наблюдений пациентов, получавших транексамовую кислоту по поводу мелазмы со средней продолжительностью курса 4 месяца (n=561), нежелательные явления были зафиксированы у 7% больных и включали:
- Диспепсические расстройства: боли в животе, вздутие, тошнота и рвота
- Парестезии (онемение) или зуд кожи лица, губ, пальцев рук или ног
- Тиннитус (шум в ушах)
- Головную боль
- Транзиторные нарушения памяти
- Тремор
- Гипоменорею (скудные менструации) или дисменорею (болезненные менструации)
- Усиление выпадения волос (телогеновый эффлювий)
- Гипертрихоз в области лица
- Отек губ или периорбитальной зоны
- Тахикардию и ощущение сердцебиения
Следует отметить, что у одного пациента на фоне терапии развился тромбоз глубоких вен, однако впоследствии у него был выявлен врожденный дефицит протеина S — исходный фактор высокого тромбогенного риска. В серии наблюдений пациентов, принимавших препарат более 6 месяцев в качестве поддерживающей терапии наследственного ангиоотека (n=37), тромбоэмболических осложнений зарегистрировано не было.
Несмотря на то, что текущие клинические данные не демонстрируют статистически значимого повышения риска тромбообразования при приеме низких дерматологических доз транексамовой кислоты, потенциальную опасность венозных и артериальных тромбозов нельзя исключать полностью. Перед началом лечения необходимо тщательно собрать анамнез и оценить индивидуальные факторы риска тромбоэмболических осложнений.
Топические формы транексамовой кислоты
Топический крем с 5% транексамовой кислотой активно исследуется в терапии гиперпигментации и демонстрирует многообещающие результаты, преимущественно при эпидермальном типе мелазмы. Также изучаются методики внутридермального введения раствора транексамовой кислоты (мезотерапия) при очаговой гиперпигментации.