Что такое бердазимер?

Бердазимер — это первый в своем классе препарат для наружного применения, высвобождающий оксид азота (NO), предназначенный для лечения контагиозного моллюска и проходящий оценку эффективности при акне (вульгарных угрях).

Для чего применяется бердазимер?

Бердазимер в форме 10,3% геля был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения контагиозного моллюска в 2024 году.

Бердазимер в форме 3,4% геля в настоящее время проходит III фазу клинических исследований для терапии акне.

Типичные перламутровые папулы контагиозного моллюска, подлежащие терапии бердазимером

Контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск

Контагиозный моллюск

Механизм действия бердазимера

Оксид азота (NO) естественным образом вырабатывается в организме человека и выполняет множество функций, включая иммунную защиту. Он оказывает антимикробное действие посредством нитрозилирования белков, что влияет на иммуномодуляцию, апоптоз, выработку цитокинов и воспалительный ответ. NO также способен подавлять репликацию вирусов благодаря цитотоксическому действию активных форм кислорода и азота.

Бердазимер состоит из двух компонентов, способствующих высвобождению оксида азота (NO):

  • Донор оксида азота — бердазимер натрия;
  • Гидрогель, выступающий в качестве донора протонов на коже и стимулирующий контролируемое высвобождение NO.

Способ применения бердазимера

В ходе клинических исследований по лечению контагиозного моллюска тонкий слой 10,3% геля бердазимера наносили один раз в сутки непосредственно на очаги поражения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к бердазимеру или любому из вспомогательных веществ; иных специфических противопоказаний на данный момент не установлено.

Фармакокинетика

Определение метаболита NO (hMAP3) в исследовании I фазы показало, что нанесение бердазимера один раз в сутки сопровождается минимальной системной абсорбцией у детей в возрасте от 2 до 12 лет.

Преимущества бердазимера

Короткий период полувыведения нестабильного газообразного оксида азота (NO) и особенности его иммуномодулирующего действия ранее существенно затрудняли его терапевтическое применение из-за сложностей со стабильностью хранения и адресной доставкой в очаг поражения.

Бердазимер — инновационный гель, позволяющий пациентам наносить препарат самостоятельно в домашних условиях, обеспечивая стабильное высвобождение NO непосредственно в патологических элементах с минимальным системным воздействием.

Это делает его перспективной неинвазивной альтернативой традиционным методам деструкции элементов контагиозного моллюска, таким как кюретаж, криодеструкция, лазерная абляция или химическая деструкция.

В клиническом исследовании III фазы B-SIMPLE4 (многоцентровое двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование) 891 пациент в возрасте ≥6 месяцев с числом очагов от 3 до 70 был рандомизирован в группу геля бердазимера или плацебо (основы) на 12 недель.

  • Полный регресс высыпаний, по оценке пациентов/родителей, в группе бердазимера составил 37% (145/391) на 12-й неделе и 60% (226/374) на 24-й неделе по сравнению с 20% (79/390) на 12-й неделе и 46% (174/378) на 24-й неделе в группе плацебо. Эти данные коррелировали с оценками исследователей.
  • К 4-й неделе лечения бердазимером среднее количество элементов снизилось на 27% по сравнению со снижением на 5,6% в группе контроля.

Недостатки и ограничения

  • Отсутствуют данные об эффективности при поражении генитальной зоны (ИППП), периокулярной локализации высыпаний и у пациентов с обширным сопутствующим дерматитом в зоне поражения (данные категории исключались из исследования B-SIMPLE4).
  • Не изучено взаимодействие при одновременном применении с другими топическими средствами.
  • Достижение полного клинического разрешения элементов может занимать до 12 недель и более.
  • Данные по эффективности и безопасности применения при контагиозном моллюске в настоящее время ограничены курсом до 12 недель.

Побочные эффекты и риски

В исследовании B-SIMPLE4 бердазимер в целом продемонстрировал хорошую переносимость.

Местные реакции в месте нанесения (боль, эритема, кожный зуд, жжение или покалывание) являлись наиболее частыми нежелательными явлениями, преимущественно легкой или умеренной степени выраженности; они служили основной причиной досрочного прекращения лечения. Выраженность реакций достигала пика приблизительно на 2-й неделе терапии и затем постепенно снижалась.

Системных нежелательных реакций зафиксировано не было.

Официальные инструкции по медицинскому применению лекарственных средств являются основным источником информации о показаниях, режимах дозирования и профиле безопасности. Сверяйтесь с актуальной инструкцией к препарату, зарегистрированной в вашей стране.

Список литературы

  • Browning JC, Cartwright M, Thorla I, et al. A patient-centered perspective of molluscum contagiosum as reported by B-SIMPLE4 clinical trial patients and caregivers: Global impression of change and exit interview substudy results. Am J Clin Dermatol. 2023;24:119–133. doi: 10.1007/s40257-022-00733-9. Журнал
  • Browning JC, Enloe C, Cartwright M, et al. Efficacy and safety of topical nitric oxide−releasing berdazimer gel in patients with molluscum contagiosum. JAMA Dermatology. 2022;158(8):871–878. doi: 10.1001/jamadermatol.2022.2721. Журнал
  • Cartwright M, Enloe C, Stripling S, Maeda-Chubachi T. Pharmacokinetic profile, safety, and tolerability of topical Berdazimer gel, 10.3% in patients with molluscum contagiosum. J Drugs Dermatol. 2022;21(10):1104–1110. doi: 10.36849/jdd.6938. Журнал
  • Hebert AA, Siegfried EC, Durham T, et al. Efficacy and tolerability of an investigational nitric oxide–releasing topical gel in patients with molluscum contagiosum: A randomized clinical trial. J Am Acad Dermatol. 2020;82(4):887–894. doi: 10.1016/j.jaad.2019.09.064. Журнал
  • Stafford PB. Form 10-K Novan, Inc. United States Securities and Exchange Commission. Published February 24, 2020. Accessed January 22, 2023. Документ

Материалы на DermNet