Что такое меланотан II?

Меланотан II (Melanotan II) — это незарегистрированный и практически не исследованный в надлежащих клинических испытаниях синтетический аналог альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-МСГ), стимулирующий пигментацию (загар) кожи человека. Меланотан II представляет собой модифицированный вариант меланотана I (афамеланотида) — лекарственного средства, одобренного для симптоматического лечения эритропоэтической протопорфирии.

В настоящее время меланотан II не одобрен регуляторными органами ни для одного медицинского показания. Сообщалось о развитии широкого спектра потенциально жизнеугрожающих побочных эффектов на фоне его применения. Официальные предостережения против его использования выпустили регуляторные ведомства США (FDA), Великобритании (MHRA) и ряда других стран.

Как действует меланотан II?

Меланотан II неселективно имитирует действие эндогенных меланокортиновых пептидов. Эти гормоны регулируют процессы пигментации, энергетический гомеостаз, сексуальную функцию, активность иммунной системы, воспалительные реакции и тонус сердечно-сосудистой системы. По аналогии с меланотаном I (афамеланотидом), меланотан II стимулирует синтез эумеланина меланоцитами, приводя к гиперпигментации кожи (эффекту загара).

Меланотан II, как правило, вводится в виде подкожных инъекций через день. В исследованиях было показано, что видимый эффект загара может развиваться уже после введения первых 5 доз.

Побочные эффекты меланотана II

Краткосрочные нежелательные реакции, возникающие непосредственно после введения:

В отдаленном периоде существуют серьезные опасения, что меланотан II способен повышать риск следующих патологических состояний:

  • Меланома — потенциально летальное злокачественное новообразование кожи
  • Потемнение существующих невусов («родинок»), появление новых меланоцитарных элементов и формирование атипичных (диспластических) меланоцитарных невусов
  • Меланонихия — появление коричневой или черной продольной/диффузной пигментации одной или нескольких ногтевых пластин
  • Рабдомиолиз — потенциально фатальный синдром острого некроза скелетных мышц с выходом миоглобина в системный кровоток
  • Синдром токсической энцефалопатии

Кроме того, серьезную опасность представляют риски контаминации и нарушения стерильности при кустарном производстве меланотана II, а также передача трансмиссивных инфекций при повторном использовании нестерильных игл и шприцев.

Влияние на сексуальную функцию

В ходе ранних клинических испытаний вещества в качестве средства для загара было обнаружено, что меланотан II выступает мощным стимулятором эрекции у мужчин. На его основе была разработана модифицированная молекула — бремеланотид. В ряде исследований бремеланотид продемонстрировал способность увеличивать ригидность и продолжительность эрекции, а также усиливать либидо у мужчин. Кроме того, показана его эффективность при лечении расстройства гипоактивного сексуального влечения у женщин.

Лекарственные взаимодействия

Специфические лекарственные взаимодействия меланотана II с другими фармакологическими препаратами систематически не изучались.

Меры безопасности и предостережения

Меланотан II не прошел полного цикла доклинических и клинических испытаний. Ввиду высокого риска тяжелых системных и онкогенных осложнений его применение категорически не рекомендуется.

Клинические данные о профиле безопасности меланотана II в периоды беременности и лактации отсутствуют; применение препарата строго противопоказано.

Официальные государственные инструкции и формулярные статьи служат ключевым источником достоверной информации о зарегистрированных лекарственных препаратах, утвержденных дозах и профиле безопасности. Всегда сверяйтесь с официальными национальными регистрами лекарственных средств вашей страны.

Рекомендуется обращаться к авторитетным ресурсам регуляторных органов, таких как Минздрав РФ, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), Агентство по регулированию лекарственных средств и изделий медицинского назначения Великобритании (MHRA) и другим официальным национальным реестрам лекарственных средств.

Список литературы

  • Hjuler KF, Lorentzen HF. Melanoma associated with the use of melanotan-II. Dermatology. 2014;228:34–6. PubMed
  • Veierod MB, Adami HO, Lund E, Armstrong BK, Weiderpas E. Sun and solarium exposure and melanoma risk: effects of age, pigmentary characteristics, and nevi. Cancer Epidemiol Biomarkers Prev. 2010;19(1):111–20. PubMed
  • Evans-Brown M, Dawson RT, Chandler M, McVeigh J. Use of melanotan I and II in the general population. BMJ. 2009;338:b556. PubMed
  • Uckert S, Bannowsky A, Albrecht K, Kuczyk MA. Melanocortin receptor agonists in the treatment of male and female sexual dysfunctions: results from basic research and clinical studies. Expert Opinion on Investigational Drugs. 2014;23(11):1477–83. PubMed
  • Hadley ME, Dorr RT. Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. Jan 2006;27:921–30. PubMed
  • Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences. 1996;58(20):1777–84. PubMed

Дополнительные материалы на DermNet