Что представляет собой мазь с тирбанибулином?
Тирбанибулин — это синтетический ингибитор полимеризации тубулина и внутриклеточных сигнальных путей протеинкиназ.
Препарат разработан в виде мази для наружного применения при лечении актинического кератоза (АК) и был зарегистрирован в США, Великобритании и Германии в 2021 году под торговым наименованием Klisyri®.
Для чего применяется мазь с тирбанибулином?
Мазь тирбанибулин применяется для местной терапии актинического кератоза. В клинических исследованиях изучалась эффективность нанесения препарата на участки актинического повреждения кожи площадью до 25 см² на лице, коже волосистой части головы и предплечьях, что делает его удобным методом терапии полей канцеризации. Короткая продолжительность курса лечения (1 раз в сутки в течение 5 дней) служит существенным преимуществом по сравнению с другими препаратами для локального самоконтролируемого лечения актинического кератоза.
Атипичные, быстро трансформирующиеся и гипертрофические формы актинического кератоза не подлежат лечению данным препаратом.
Каков механизм действия мази с тирбанибулином?
- Ингибирует полимеризацию тубулина и сигнальный каскад тирозинкиназы Src.
- Индуцирует экспрессию белка-супрессора опухолей p53.
- Вызывает остановку клеточного цикла и блок митоза в активно пролиферирующих клетках.
- Демонстрирует подавление пролиферации атипичных кератиноцитов in vitro.
Каковы преимущества мази с тирбанибулином?
В двух базовых клинических исследованиях (Blauvelt et al.) с участием 702 пациентов оценивалось действие мази тирбанибулина в сравнении с плацебо (основой-носителем, vehicle), а оценка полной элиминации элементов проводилась на 57-й день.
- У 49% пациентов в группе тирбанибулина наблюдался полный регресс (клиренс) всех очагов актинического кератоза по сравнению с 9% в группе плацебо.
- Частичный регресс очагов был зафиксирован у 72% пациентов, получавших тирбанибулин, против 18% в группе контроля.
- Из 174 пациентов с полным первичным очищением кожи у 124 развился один или более рецидив очагов в течение 1 года наблюдения.
- Лишь у 1 пациента с неполным ответом на терапию развился плоскоклеточный рак кожи в зоне нанесения активного вещества; у 10 пациентов плоскоклеточный рак развился вне зоны нанесения препарата или плацебо.
Данные показатели весьма благоприятны в сопоставлении с другими традиционными методами медикаментозной терапии АК, большинство из которых требуют многонедельных курсов аппликаций.
Каковы недостатки применения тирбанибулина?
Как и при использовании других топических препаратов для лечения актинического кератоза, часто возникают локальные воспалительные кожные реакции. Однако благодаря сверхкороткому курсу терапии они быстро разрешаются, что обеспечивает высокую приверженность пациентов к лечению и хорошую переносимость.
Побочные эффекты и риски
Локальный кожный зуд и болезненность в месте аппликации регистрировались как в контрольной группе, так и в группе активного препарата, но были более выражены на фоне применения тирбанибулина. Выраженность симптомов (эритема, шелушение) достигала пика на 8-й день и значительно регрессировала к 15-му дню от начала терапии.
Серьезные нежелательные явления встречались казуистически редко и были признаны не связанными с нанесением препарата или основы.
Противопоказания к применению
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к любому из компонентов основы мази (включая пропиленгликоль).
- Атипичные, быстро растущие, инвазивные и гипертрофические очаги актинического кератоза.
Благодаря наружному способу применения и низкой чрескожной абсорбции лекарственные взаимодействия с препаратами системного действия практически исключены.
Официальные инструкции к лекарственным препаратам служат главным источником медицинской информации о дозировках, зарегистрированных показаниях и профиле безопасности. Перед назначением терапии сверяйтесь с государственным реестром лекарственных средств вашей страны.