Эфализумаб (Раптива™ / Raptiva™) больше не применяется в клинической практике. Препарат был отозван с фармацевтического рынка в 2009 году. Данная информационная статья представляет исключительно исторический интерес.
Эфализумаб относится к классу генно-инженерных биологических препаратов (модификаторов биологического ответа) — селективным блокаторам Т-лимфоцитов. Ранее он использовался как эффективное средство системной терапии пациентов с бляшечным псориазом средней и тяжелой степени тяжести.
Механизм действия
Эфализумаб представляет собой рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, действие которого направлено на блокаду активации, адгезии и пролиферации Т-лимфоцитов за счет избирательного связывания с субъединицей CD11a белка LFA-1 на их мембране. Препарат препятствует миграции Т-лимфоцитов в эпидермис и секреции провоспалительных цитокинов, индуцирующих эритему, инфильтрацию, кожный зуд и выраженный гиперкератоз с шелушением, характерные для бляшечного псориаза.
Способ применения и режим дозирования
В ранних клинических испытаниях эфализумаб исследовался для внутривенного (в/в) введения. Позднее была создана и внедрена форма для подкожного (п/к) применения. Еженедельные подкожные инъекции на протяжении 12-недельного курса приводили к выраженному клиническому улучшению кожного процесса приблизительно у 50% пациентов.
Терапевтический эффект, достигнутый за 12 недель непрерывного лечения, поддерживался регулярным введением препарата один раз в неделю либо один раз в две недели.
Побочные эффекты
Эфализумаб демонстрировал в целом удовлетворительную общую переносимость. Наиболее распространенные нежелательные реакции включали головную боль, тошноту, озноб, миалгию, субфебрильную или фебрильную лихорадку, а также неспецифические инфекции респираторного тракта (симптомы простуды). Эти явления возникали преимущественно после первого введения и нивелировались при последующих инъекциях.
Риски терапии и ограничения
Поскольку эфализумаб оказывает иммуносупрессивное действие, его применение сопряжено со значительным повышением риска развития тяжелых инфекционных осложнений.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: 9 апреля 2009 года компания Genentech приняла решение о добровольном отзыве препарата эфализумаб (Раптива) с рынка США в связи с выявлением повышенного риска развития прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛ).
19 февраля 2009 года Центр по оценке и исследованию лекарственных средств Управления по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) опубликовал экстренное предупреждение по безопасности (Public Health Advisory) в связи с четырьмя подтвержденными случаями манифестации редкой жизнеугрожающей оппортунистической инфекции головного мозга — прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛ) — и других критических инфекций на фоне приема препарата Раптива (эфализумаб).
Официальные инструкции к лекарственным средствам служат ключевым источником актуальной информации о показаниях, режимах дозирования и профиле безопасности. Всегда ориентируйтесь на государственные реестры лекарственных средств своей страны.
Рекомендуется обращаться к регуляторным базам национальных ведомств по контролю за оборотом медикаментов: FDA (США), TGA (Австралия), MHRA / emc (Великобритания), Medsafe (Новая Зеландия) или национальным формулярам, таким как British National Formulary (BNF) и New Zealand Formulary (NZF).
Список литературы
- Leonardi GL. J Am Acad Dermatol 2003;49:S98-104.
- Public Health Advisory Updated Safety Information about Raptiva (efalizumamb) – US Food and Drug Administration (FDA) Center for Drug Evaluation and Research 8 April 2009.
Материалы на DermNet